ANÁLISIS DE MEDICAMENTOS

OBJETIVOS

GENERAL:· Determinar la mejor vía de administración del Captopril para el control de la Urgencia Hipertensiva.

·ESPECÍFICOS· Determinar la relación entre efectividad del medicamento y la edad, la raza, y el sexo de los pacientes.· Determinar el tiempo aproximado de efecto del medicamento administrado por vía oral y por vía sublingual.· Identificar las principales alteraciones del EKG que presentaron estos pacientes.· Precisar la eficacia del tratamiento médico previo realizado por los pacientes.

Objetivos: Comparar la eficacia y seguridad del captopril sublingual en crisis hipertensivas.



CAPTOPRIL

El captopril es un inhibidor de la enzima convertidor de angiotensina (IECA) que actúa bloqueando la proteína péptidas del centro activo de la misma.
El captopril mimetiza la forma de los dos últimos restos pepiticos de la angiotensina I, lo que permite su unión con los centros de anclaje de la molécula original y este queda bloqueado en el centro activo de la enzima al sustituir el enlace pepitico diana (enlace N-C) por un enlace C-C que requiere una energía de activación más elevada. Esta unión es irreversible.
El captopril fue la primera molécula que sintetizada por variación estructural a partir de la molécula original de angiotensina I y del receptor de la ECA, lo que permitió iniciar los estudios de variación estructural en otras moléculas con sus receptores correspondientes, lo que se vio mejorado tras la incorporación de la cristalografía por difracción de rayos X. Falta: B. Grupo farmacológico C. Función del medicamento e indicaciones (que hace o para que se usa) D. Presentación farmacéutica E. Dosis más utilizadas F. Efectos secundarios y reacciones adversas más comunes G. Contraindicaciones H. Técnica de administración según la presentación descrita I. Cuidados de enfermería con las actividades más pertinentes




GRUPO FUNCIONAL:

Nomenclatura: 1-(2S)-3-Mercapto-2-metilpropionil-prolina.

GENERALIDADES

La ECA es la responsable de la conversión de la angiotensina I a angiotensina II.
Descripción del CAPTOPRIL
Primer hipertensión inhibidor selectivo de la enzima convertidora de angiotensina (ECA).Se observa como un polvo cristalino ligeramente blanco o grisáceo, de ligero aroma sulfuroso.
Usos del CAPTOPRIL
Como principio activo en fármacos antihipertensivos.
Propiedades del CAPTOPRIL
Es soluble en agua, metanol, etanol y poco en cloroformo y etilacetato.

Farmocología del CAPTOPRIL
Acción farmacológica del CAPTOPRIL
Inhibidor selectivo de la ECA. Disminuye las concentraciones de angiotensina II y de aldosterona.

Farmacología
Indicaciones
Indicado en el tratamiento de la hipertensión, insuficiencia cardíaca, infarto al miocardio, nefropatía diabética.


Identificadores Químicos
IUPAC Unión Internacional de Química Pura y AplicadaUnión Internacional de Química Pura y Aplicada del CAPTOPRIL
1-(2S)-3-Mercapto-2-metilpropionil-prolina.


Propiedades físicas
Fórmula molecular del CAPTOPRIL: C9H15NO3S

Captopril Dosis y Vía de Administración

Oral. Dosis: hipertensión arterial: adultos: Inicialmente 25 mg de 2 a 3 veces al día, si es necesario, la dosificación podría ser incrementada a 50 mg 2 ó 3 veces al día. Después de una o dos semanas, si el control es inadecuado se puede agregar un diurético. La dosificación máxima es de 150 mg 3 veces al día (450 mg/kg/día) mientras se continúa con el diurético.
Insuficiencia cardiaca: adultos: Inicialmente, 25 mg 3 veces al día y puede llegar a ser incrementada a 50 mg 3 veces al día; con un máximo de 450 mg/día. En pacientes que estén tomando diuréticos, la dosis inicial es de 6.25 a 12.5 mg 3 veces al día y ajustarla después.

Captopril Presentación(es)

Cajas con 20 y 30 tabletas de 25 mg. Envase con 30 tabletas de 5 mg. (Clave 574). Cajas con 20 y 30 tabletas de 50 mg.


PRECAUCIONES

Si cree que puede haber quedado embarazada, consulte con su médico inmediatamente. El uso de este medicamento, especialmente durante el segundo y tercer trimestre (después de los primeros tres meses) de embarazo, puede causar una lesión seria o hasta la muerte del niño por nacer. Consulte con su médico si se enferma mientras está tomando este medicamento, especialmente con vómitos o diarrea muy fuertes o continuos. Estas condiciones pueden causar que pierda demasiada agua, posiblemente causando presión baja. Puede ocurrir mareo, vahídos o desmayo después de la primera dosis, especialmente si ha estado tomando un diurético. Asegúrese de saber cómo reacciona al medicamento antes de manejar, usar maquinaria o hacer otras actividades que requieran que esté alerta y con la mente despejada. Evite las bebidas alcohólicas hasta que haya hablado acerca de su uso con su médico. El alcohol puede aumentar el efecto de la presión baja y la posibilidad de mareo y desmayo.


EFECTOS LATERALES

Efectos secundarios que deben ser informados a su médico inmediatamente Raros -- Fiebre o escalofríos; ronquera; dolor de estómago, comezón de la piel u ojos o piel amarillos; hinchazón de la cara, la boca, las manos o los pies; problemas al tragar o al respirar (de repente) Otros efectos secundarios que deben ser informados a su médico Menos comunes -- Mareo, vahídos o desmayo; salpullido, con o sin comezón, fiebre o dolor en las articulaciones Raros -- Dolor de pecho; fiebre, náuseas, hinchazón de estómago, dolor de estómago o vómitos Señales de demasiado potasio -- Confusión; latidos irregulares; nerviosismo; adormecimiento o cosquilleo en las manos, pies o labios; falta de aire o respiración difícil; debilidad o pesadez de las piernas Efectos secundarios que usualmente no requieren atención médica Estos posibles efectos secundarios pueden desaparecer durante el tratamiento; sin embargo, si continúan o son molestos, consulte con su médico, enfermera o farmacéutico. Más comunes -- Tos (seca) Menos comunes -- Diarrea; dolor de cabeza; pérdida del sabor; náuseas; cansancio inusual Otros efectos secundarios no listados arriba también pueden ocurrir en algunos pacientes. Si nota cualquier otro efecto, consulte con su médico, enfermera o farmacéutico


INDICACIONES

Hipertensión: El captopril está indicado en el tratamiento de la hipertensión. El captopril es eficaz solo o en combinación con otros agentes antihipertensivos, especialmente con los diuréticos tiazídicos. Los efectos hipotensores del captopril y de las tizadas son prácticamente aditivos.
Antes de iniciar el tratamiento con el captopril deben considerarse: el tratamiento antihipertensivo reciente, las cifras tensiónales, la restricción de sal en la dieta y otras situaciones clínicas. Si es posible, deberá retirarse la medicación antihipertensiva previa una semana antes del inicio del tratamiento con captopril. La dosis inicial de captopril es de 50 mg al día. Si no se consigue reducir satisfactoriamente la tensión arterial tras una o dos semanas de tratamiento, la dosis puede incrementarse a 100 mg en dosis única diaria o dividida en dos dosis.
La dosis de captopril para tratar la hipertensión generalmente no debe exceder los 150 mg al día. En ningún caso se debe superar una dosis máxima de 450 mg al día de captopril. La restricción concomitante de sodio puede ser beneficiosa cuando se utiliza captopril en mono terapia. Si la presión sanguínea no se ha controlado adecuadamente tras una o dos semanas de tratamiento, se deberá añadir una dosis baja de un diurético tipo tiazida como hidroclorotiazida (25 mg al día). La dosis de diurético puede incrementarse a intervalos de una a dos semanas hasta alcanzar la dosis antihipertensiva máxima habitual. Si se inicia la terapia con captopril en pacientes en tratamiento con diuréticos, éste deberá iniciarse bajo estricto control médico.
En pacientes con hipertensión grave (por ejemplo, hipertensión acelerada o maligna) en los que no es deseable o posible una interrupción temporal de la terapia antihipertensiva, o si está indicado un rápido descenso de la tensión arterial, deberá continuarse con el diurético, pero se interrumpirá la medicación antihipertensiva restante, para iniciar rápidamente y bajo estricto control médico, la administración de captopril a dosis de 25 mg dos o tres veces al día. Cuando la situación clínica del paciente lo requiera, la dosis diaria de captopril podrá incrementarse (manteniendo la terapia con diurético) cada 24 horas o menos, bajo supervisión médica continuada, hasta lograr un control satisfactorio de la tensión arterial o alcanzar la dosis máxima de captopril. En este régimen la asociación de un diurético más


Potente (por ejemplo, furosemida) puede también estar indicada.
Insuficiencia cardíaca: el captopril está indicado en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca. Aunque su efecto terapéutico no requiere la presencia de digital, en la mayor parte de los ensayos clínicos realizados el paciente recibía diuréticos y digital junto con captopril.
Antes de iniciar la terapia debe considerarse el tratamiento previo con diuréticos y la posibilidad de depleción grave de sal/volumen. En pacientes normo tensos o hipotensos que hayan sido tratados con diuréticos y que puedan estar hiponatrémicos y/o hipovolémicos, una dosis inicial de 6,25 ó 12,5 mg de captopril administrada tres veces al día puede minimizar la magnitud o la duración del efecto hipotensor. En estos pacientes la dosis diaria habitual puede alcanzarse en los días siguientes.
Para la mayoría de los pacientes la dosis diaria inicial es de 25 mg de captopril 3 veces al día. Tras alcanzar la dosis de 50 mg tres veces al día, los incrementos posteriores de dosis deben retrasarse, al menos cada dos semanas o más si es posible, para establecer una respuesta satisfactoria. La mayoría de los pacientes estudiados presentaron una mejoría clínica significativa con dosis de 50 ó 100 mg tres veces al día. No debe superarse una dosis máxima de 450 mg al día de captopril). Generalmente, el captopril se administrará asociado con diurético y digital.
El tratamiento con captopril se iniciará bajo estricto control médico.
Infarto de miocardio: el captopril está indicado en el postinfarto de miocardio tras 72 horas de estabilidad hemodinámica en pacientes que hayan presentado insuficiencia cardíaca en el curso de la enfermedad o que tenga evidencia de fracción de eyección disminuida.
El tratamiento debe iniciarse precozmente, a partir del 3er día postinfarto de miocardio. Tras una dosis inicial de 6,25 mg de captopril, la dosis se incrementará a 12,5 mg 3 veces al día, y de forma gradual en función de la tolerancia a 25 mg 3 veces al día, hasta una dosis de 150 mg al día de captopril. Si se presentase hipotensión sintomática, se requerirá una reducción de la dosis. Los intentos sucesivos por alcanzar la dosis óptima de 150 mg deberán basarse en la tolerancia del paciente al captopril.
El captopril puede ser administrado a pacientes en tratamiento con otras terapias postinfarto de

Miocardio, como trombo lítico, salicilatos o betabloqueantes.
Nefropatía diabética: el captopril está indicado en el tratamiento de la nefropatía diabética en pacientes insulinodependientes, ya sean normo tensos o hipertensos. El captopril previene la progresión de la enfermedad renal y reduce las secuelas clínicas que a ella se asocian (incluyendo la necesidad de diálisis, trasplante renal y la mortalidad).
En los pacientes con nefropatía diabética, la dosis recomendada de captopril, es de 75 mg a 100 mg al día fraccionados en varias tomas. Si se precisara una reducción de la presión arterial mayor que la obtenida con estas dosis, se pueden asociar a captopril betabloqueantes, vasodilatadores o hipotensores de acción central. El captopril a dosis diarias de 75 mg a 100 mg en tomas fraccionadas se suele tolerar bien en pacientes con nefropatía diabética y deterioro leve a moderado de la función renal.
Niños y lactantes: la dosis usual es de 0,30 mg/kg de peso, 3 veces al día. En niños propensos a la hipotensión, la dosis inicial debe reducirse a 0,15 mg/kg. Si es preciso, se añadirá un diurético.
Ajuste de dosis en insuficiencia renal: el captopril se excreta principalmente por vía renal. Por ello, la eliminación es más lenta en los pacientes con insuficiencia renal. Estos pacientes pueden responder a dosis inferiores o intervalos más prolongados (menos frecuentes) de captopril. Por tanto, en pacientes con insuficiencia renal significativa, deberá reducirse la dosis diaria inicial de captopril y se realizarán incrementos menores y más lentos (con intervalos de 1 a 2 semanas). Si se precisara tratamiento diurético concomitante, los diuréticos de asa (por ejemplo, furosemida) son preferibles a las tiazidas en pacientes con deterioro renal grave.


LABORATORIO:

Como podemos observar el captopril tiene grupos funcionales tales como: acetona, acido carboxílico, azufre y nitrógeno

• 
  
  Sintesis de cetona
  
  Adicionar a un tubo de ensayo 5 ml de isopropanol
  
  Adicionar 10 gotas de mezcla sulfrocromica (acido sulfúrico y dicromato de calcio)
  
  Calentar suave y lentamente en el mechero de 1 a 2 min

Anotar observaciones


Prueba de fehling -- Prueba de tollens -- Prueba de bicarbonato -- Prueba de yodato-yoduro



PRUEBA DE SOLUBILIDAD

AGUA

INSOLUBLE

HCL 5%

INSOLUBLE

NAOH 5%


INSOLUBLE

H2 SO4 96% --- TOMO UN COLOR AMARILLO
CON UN ROJO LADRILLO

INSOLUBLE

GRUPO I

HIDROCARBUROS DERIVADOS
HALOGENADOS, DIARILETERES

-------------------------------------------------------------------------------------------------

PRUEVA DE TOLLENS

5 ml de isopropanol

Adicionar 10 gotas de mezcla sulfocromica

(Reacciono a verde)

Calentar suavemente 1 a 2 min
(Toma un color más oscuro)

Observar

TOLLENS A: ALDEHIDOS POR LA FORMACION DEL ESPEJO DE PLATA. (POSITIVA).


Prueba con el bicarbonato

Tubo 1: 1 ml compuesto sintetizado N. 1
Tubo 2: 1 ml compuesto sintetizado N. 2
Tubo 3: 1 ml compuesto sintetizado N. 3
Tubo 4: 1 ml de formaldehido
Tubo 5: 1 ml de cetona
Tubo 6: 1 ml de muestra problema

· Solución: si hubo efervescencia.

MAYRA ALEXANDRA SANCHEZ RUEDA
CARLINA ESTELA CASTILLO BARBOSA
WILLIAM ANDRES VILLABONA

un saludo para nuestro amigo pico...